Достовірний факт

44% людей вважають свій перший сексуальний досвід невдалим.

Серцеві глікозиди - назви препаратів, механізм дії, класифікація та протипоказання

Серцеві глікозиди - назви препаратів, механізм дії, класифікація та протипоказання

Серцеві глікозиди являють собою специфічні хімічні препарати, які можуть бути рослинного або синтетичного (напівсинтетичного) походження. Вони володіють характерним впливом на міокард і позитивним чином впливають на роботу серця. До рослин, що містять серцеві глікозиди, відносять конвалія, строфант, горицвіт, наперстянка, олеандр і деякі інші.

 

механізм дії
Під час гідролізу відбувається розпад речовини на цукру, звані Глікон, а також аглікони, тобто не містять цукру. Механізм безпосередньо пов'язаний з агліконом. Відомо, що залишки цукрів, утворені при руйнуванні первинної речовини, не володіють впливом на серце, однак вони визначають розчинність серцевихглікозидів і їх зв'язує здатність з білками плазми. У результаті саме Глікон відповідають за проникність клітинних мембран для глікозидів, що впливає на механізм дії препарату та його токсичність.

 

Фармакологія серцевих глікозидів полягає в тому, що після перорального прийому вони потрапляють в шлунково-кишкових тракт, а потім у кров. Після цього препарати фіксуються в тканинах, зокрема в клітинах міокарда. На фармакологію конкретного серцевого глікозиду впливає міцність зв'язування з білками-переносниками плазми крові. Ця властивість визначає:
• тривалість лікувальної дії;
• ефект накопичення (фармакологія кумуляції);
• проникність через гематоенцефалічний бар'єр (впливає на нейротоксичность).

 

 

У даному випадку діє правило: чим міцніше зв'язок з білками крові, тим більше тривалість дії і більш виражений кумулятивний ефект.
Механізм дії серцевих глікозидів визначається впливом на всі провідні функції серцевого м'яза. При цьому відзначається скорочення періоду скорочення шлуночків і подовження періоду відпочинку. В результаті цієї дії систола стає більш вираженою, а частота скорочень знижується. Також підвищується тонус блукаючого нерва, що є додатковим чинником уповільнення ритму серця. Подібним дією володіють серцеві глікозиди і на провідну систему серця.

 

В основі механізму дії лежить вплив на іонні канали, розташовані в мембрані поперечносмугастих м'язових клітин міокарда. При цьому фармакологія ефекту багато в чому залежить від дози препарату та його концентрації в крові і тканини.

 

Всі ефекти, що надаються серцевимиглікозидами на серцевий м'яз, можна розділити на:
• інотропний позитивний ефект, який є наслідком підвищення концентрації іонної форми кальцію в м'язових клітинах.
• хронотропное негативна дія, пов'язане з порушенням барорецепторів і блукаючого нерва.
• дромотропну негативний вплив є результатом уповільнення проведення імпульсу по атріовентрикулярному з'єднанню.
• батмотропное позитивний ефект є небажаним. Він призводить до розвитку шлуночкових аритмій і зазвичай виникає при розвитку передозування.
Серцеві глікозиди призводять до урежению серцебиття і підвищення сили скорочення.

 

Класифікація
Не існує єдиної класифікації серцевих глікозидів. В основі однієї з них лежить чистота активної речовини в конкретному препараті. Для лікування пацієнтів використовують як серцеві глікозиди, що містять тільки один активний компонент (дігоксин, строфантин, дигитоксин і деякі інші), так і рослинні препарати, що мають у своєму складі суміш діючих речовин.
Інша класифікація заснована на тривалості дії серцевих глікозидів:

 

• Тривало діючі серцеві глікозиди можуть впливати на організм протягом декількох діб після перорального прийому. Максимальних ефект спостерігається через 10 годин. Серцеві глікозиди з цієї групи разом з тим мають виражений накопичувальним впливом і частіше призводять до передозування.
• Серцеві глікозиди із середньою тривалістю дії виводяться з організму протягом 2-3 днів, а максимальний ефект спостерігається через 6 годин.
• Для короткодіючих серцевихглікозидів застосовується частіше внутрішньовенний шлях введення. Ці препарати є швидкопомічними і практично не володіють накопичувальним ефектом.

 

препарати
Список серцевихглікозидів, що використовуються в лікуванні пацієнтів, досить великий:
• Перше місце списку по праву належить дигоксину. Саме цей серцевий глікозид, що отримується з листя шерстистої наперстянки, призначається найчастіше. Це пов'язано з тим, що діє він досить тривало, при цьому, не володіючи серйозними побічними ефектами.
• Іншим представником серцевихглікозидів є строфантин. Він відноситься до швидкодіючим препаратів і практично не накопичується в організмі. Його повне виведення спостерігається вже через добу, а максимальна дія настає через 15 хвилин після внутрішньовенного введення.

 

• Дигітоксин також включений в список, проте застосовується він досить рідко. Це пов'язано з його високим кумулятивним ефектом, тому дозу препарату підібрати дуже важко. Інтоксикація серцевими глікозидами при цьому зустрічається значно частіше.
Крім того, призначають лікування серцевими глікозидами, які містяться безпосередньо в рослинах. Для цього можна використовувати аптечні настоянки або готувати їх самостійно.
У цьому випадку потрібно бути дуже акуратним при розрахунку дози препарату, так як при прийомі рослинних серцевихглікозидів досить легко викликати інтоксикацію.

 

показання
Застосування серцевих глікозидів при серцевій недостатності буває виправдано в кількох випадках:
• Гостре стан, яке виникло на тлі миготливої аритмії. У цьому випадку серцеві глікозиди є препаратами вибору, оскільки знижують частоту скорочень серця і підвищують м'язову силу міокарда.
• Хронічний стан в стадії декомпенсації.
• Постійна форма миготливої аритмії, що супроводжується високою частотою серцевих скорочень.

 

Лікування, як правило, починають з максимальних доз, тобто у них є фаза насичення. Цей період триватиме доти, поки не відбудеться зменшення вираженості симптомів недостатності. Після цього терапію серцевими глікозидами продовжують в зменшуються дозах, що необхідно для профілактики отруєння. При появі ознак інтоксикації серцевими глікозидами проводять замісну терапію препаратами магнію і калію.
Іншими показаннями для лікування серцевими глікозидами є:
• наджелудочковая тахікардія;
• тріпотіння передсердь.

 

При призначенні серцевих глікозидів слід звертати увагу на наявність яких-небудь протипоказань, тому що дія їх може бути потенційно небезпечним.
протипоказання

 

Серцеві глікозиди - назви препаратів, механізм дії, класифікація та протипоказання

Протипоказання для призначення серцевих глікозидів можуть бути абсолютними. У цих випадках використовувати препарати ні в якому разі не можна:
• атріовентрикулярна блокада 2 і 3 ступеня;
• алергічні прояви;
• інтоксикація глікозидами;
• синусова брадикардія.

 

Відносними протипоказаннями є:
• атріовентрикулярна блокада 1 ступеня;
• синдром, що супроводжується слабкістю синусового вузла;
• мерехтіння передсердь з низькою частотою;
• гостра фаза ішемії міокарда (інфаркт);
• гіпокаліємія та гіперкальціємія;
• ниркова і легенева недостатність.

 

 

Не варто призначати при:
• амілоїдозі серцевого м'яза;
• аортальнийнедостатності;
• тиреотоксикозі;
• кардіоміопатії;
• анемії;
• гемодинамічні.
У зв'язку з великою кількістю протипоказань, серцеві глікозиди відносять до потенційно небезпечних препаратів, і призначати їх може тільки лікар.

 

Передозування
Отруєння серцевими глікозидами може виникати при одноразовому прийомі великої дози ліки, або на тлі постійного прийому препарату. Передозування має ряд характерних ознак:
• аритмія, в тому числі серйозна шлуночкова (тахікардія, фібриляція);
• блювота і нудота на тлі диспепсії;
• поява характерних змін на кардіограмі;
• порушення проведення по атріовентрикулярному з'єднанню аж до повної зупинки серцевої діяльності.

 

Поява ознак передозування серцевими глікозидами є абсолютним протипоказанням до продовження лікування.

 

побічні ефекти
Список побічних ефектів включає наступні стани, які виникають при прийомі серцевих глікозидів:
• головний біль;
• гінекомастія;
• порушення ритму;
• зниження апетиту;
• некроз кишки;
• порушення сну;
• сплутаність свідомості;

 

• галюцинації;
• зміна забарвлення предметів на зелено-жовтий відтінок;
• кровотечі, в тому числі носові.
Серцеві глікозиди є незамінними препаратами при лікуванні серцевої недостатності на тлі миготливої аритмії. Але призначення їх вимагає обережності.